پیوندهای مفید
اخبار و اعلانات
آمار
| تعداد نشریات | 41 |
| تعداد شماره‌ها | 1,155 |
| تعداد مقالات | 9,930 |
| تعداد مشاهده مقاله | 18,520,414 |
| تعداد دریافت فایل اصل مقاله | 12,848,450 |
ﺭﻭشی مؤثر در ﺳﻨﺘﺰ نامتقارن ﺭﯾﻮﺍﺳﺘﻴﮕﻤﻴﻦ تارتارت برای مقیاس بزرگ | ||
| دوفصلنامه شیمی آلی | ||
| مقاله 8، دوره 1، شماره 2، آبان 1401، صفحه 64-70 اصل مقاله (799.2 K) | ||
| نوع مقاله: مقاله پژوهشی | ||
| نویسندگان | ||
| علی صابری* ؛ حسین اسد نژاد؛ مریم قزوینی | ||
| گروه شیمی، دانشگاه پیام نور، ص. پ. 4697-19395 تهران، ایران | ||
| چکیده | ||
| ترکیب ریواستیگمین تارتارات به‌عنوان ماده اولیه داروی ریواستیگمین برای بهبودی بیماری آلزایمر بکار می‌رود. در طی سالیان اخیر روش‌های متعددی برای سنتز داروی ریواستیگمین که از اهمیت ویژه‌ای در درمان بیماری آلزایمر دارد، گسترش یافته است. به‌کارگیری انواع مواد و روش‌های رایج در ایجاد مسیری برای سنتز کاربردی‌تر این دارو بسیار مؤثر است. بااینکه چندین روش در تهیه این دارو توصیف‌شده و به‌کار گرفته شده است ولی باز هم سعی بر آن است که با به‌کارگیری علم روز شیمی، بهترین و کاربردی‌ترین روش در سنتز این دارو ارائه شود. در این پژوهش با استفاده از کاتالیزگرهای در دسترس و ارزان و با کاهش تعداد مراحل واکنش به چهار مرحله و استفاده از مواد اولیه ارزان‌قیمت و واکنش‌های ساده و عملی علاوه بر بهبودی و بهره‌وری بیشتر و بهتر روشی جدید در رابطه با سنتز این دارو جهت استفاده در صنعت داروسازی پیشنهاد شده است. بهره کلی این واکنش‌ها مجموعاً بیش از 63% می‌باشد که برای سنتز در مقیاس بزرگ یک موفقیت محسوب می‌شود. | ||
| کلیدواژه‌ها | ||
| سنتز؛ ﺳﻨﺘﺰ نامتقارن؛ ﺭﯾﻮﺍﺳﺘﻴﮕﻤﻴﻦ تارتارت؛ مقیاس بزرگ | ||
| عنوان مقاله [English] | ||
| An Efficient Strategy for Large Scale Asymmetric Synthesis of Rivastigmine Tartarate | ||
| نویسندگان [English] | ||
| Ali Saberi؛ Hossein Asadnezhad؛ Maryam Ghazvini | ||
| Chemistry Department, Payame Noor University (PNU), P. O. Box 19395-4697 Tehran, I. R. of IRAN. | ||
| چکیده [English] | ||
| An efficient process for the large scale synthesis of Rivastigmine tartarate, one of the most potent drugs for the treatment of mild-to-moderate dementia of the type presenting in Alzheimer’s disease, has been developed. Recent approaches are based on lipase catalyzed kinetic resolution, chemoenzymatic asymmetric synthesis and asymmetric transfer hydrogenation. In this study, a high yielding stereoselective and short synthesis of (S)-Rivastigmine tartarate is described with an overall isolated yield of 63%. All the starting reagents and catalysts are inexpensive and commercially available. The reported strategy afforded in presence of Nano-K2CO3 via four steps, which (to the best of our knowledge) depicts the shortest method to enantiopure Rivastigmine tartarate reported to date. It is noteworthy that purification of Rivastigmine compound was achieved by simple extraction and washing operations under different pH values. Finally L-(+)-Tartaric acid was added to Rivastigmine in acetone. The mixture was heated to reflux. It crystallized dried easily. | ||
| کلیدواژه‌ها [English] | ||
| Large Scale, Asymmetric Synthesis, Rivastigmine Tartarate | ||
| مراجع | ||
|
1] Berchtold N. C CCW. Neurobiology of Ag-ing. 1998;3:173-89.
[2] Corey-Bloom J AR, Veach J. International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1998;2:55-65.
[3] I FS. Clinic Therapeutics. 2004;7:980-90.
[4] Rosler M RW, Retz-Junginger P,Dennler H. J. Behavioral Neurology. 1998;4(211-216).
[5] Emre M AD, Albanese A. The New England Journal of Medicine. 2004;315:2509-18.
[6] Emre M. Drugs CNS. 20. 2006:748-50.
[7] Farlow M. R CJL. Am J Med. 2007;120:388-97.
[8] Pan Y XX, Wang X. Br. J. Pharmacol. 2003;140:907-12.
[9] J PR. Clin. Ther. 1998;20:634-47.
[10] Gaitonde A MM, Pawar S. Chem. Abstr. 2005;143:77963.
[11] Garrido M. J. V MAM, Juarez M. J,. Chem. Abstr. 2007;146:206113.
[12] Ma D. W PQB, Pan S. Chem. Abstr. 2007;146:295621.
[13] Stepankova H HJ, Simek S. Chem. Abstr. 2004;142:6315.
[14] Boezio A. A PJ, Cote A, Charette A. B, J. Am. Chem Soc. J Am Chem Soc. 2003;125:14260-1.
[15] Hu M ZFL, Xie M. H. Synth Commun. 2009;39:1527-33.
[16] Arunkumar K RMA, Kumar T. S, Kumar B. V, Chandrasekhar K. B, Kumar P. R, Pal M. Beilstein. J Org Chem. 2010;6:1174-9.
[17] Han K KC, Park J, Kim V. J Org Chem. 2010;75:3105-8.
[18] Fuchs M KD, Tauber K, Kroutil W, Faber K. Chem Commun. 2010:5500-2.
[19] Cravotto G CP. Chem Soc Rev. 2006;35:180-96.
[20] Cintas P LJL. Green Chemistry Letters and Reviews. 1999;1:115-25. | ||
|
آمار تعداد مشاهده مقاله: 93 تعداد دریافت فایل اصل مقاله: 132 |
||